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抗癌藥物范文1

圓白菜、西蘭花——不僅是蔬菜

圓白菜、西蘭花和其他類型的十字花科蔬菜中富有抗癌活性有效物質(zhì)，如配糖類。在破壞細(xì)胞壁時，釋放出硫化合物。這些次生植物物質(zhì)可以保護(hù)體細(xì)胞，使其免受促發(fā)癌癥物質(zhì)的損害，阻礙腫瘤的發(fā)展。它給激發(fā)癌癥的物質(zhì)“解了毒”，并且調(diào)節(jié)雌激素分泌規(guī)律。使其發(fā)揮最大作用的用法是：一周食用3～4份西蘭花，可以明顯降低患乳腺癌或膽囊癌的風(fēng)險。此外，西蘭花和所有的圓白菜類一樣，都是寶貴的維生素C的提供者。

但是，有效的成分就像冬眠一樣困在蔬菜里，只有徹底地咀嚼才能釋放抗癌物質(zhì)。反之，高溫會減弱其功效。因此盡可能用蒸鍋來做西蘭花及同類蔬菜，或者在短時間內(nèi)烹炒一下。盡量多吃接近于生的圓白菜，盡量徹底咀嚼，因為每嚼一口都會提高其功效。

一種很好吃且容易消化的圓白菜是紫圓白菜，它是一種最古老、最有營養(yǎng)的圓白菜。

番茄——紅色的迷你巨人

幾乎沒有一種蔬菜像番茄那樣經(jīng)常出現(xiàn)在我們的盤子里，這是有很好的原因的。大自然在此不僅沒有吝嗇口味，也沒有吝嗇寶貴成分，只要果實已經(jīng)在植物上完全成熟，它就蘊(yùn)含了豐富的礦物質(zhì)、維生素和次生植物物質(zhì)。起抗癌作用的是茄紅素，一種屬于類胡蘿卜素的、賦予蔬果鮮美明亮紅色的物質(zhì)。

和大多數(shù)熱敏感的次生植物物質(zhì)相反，茄紅素正好需要加熱來使它的有效物質(zhì)完全地發(fā)揮出來。用陽光下成熟的果實制作的濃縮番茄醬以及煮好的、煮爛的含最大含量的茄紅素有效物質(zhì)，同時結(jié)合使用高品質(zhì)的油，還會提高茄紅素的利用價值。結(jié)合大蒜和橄欖油，煮爛的番茄湯就成了一份理想的癌癥預(yù)防食品。因此，番茄一定要每周至少2次出現(xiàn)在菜單上，要盡可能使用天然野生的番茄。與現(xiàn)代方法栽培的番茄相比，天然野生番茄蘊(yùn)含的茄紅素要多得多。

洋蔥和大蒜——有效對抗“吸血鬼”癌癥

首先，大蒜和洋蔥給很多菜肴增添了可口的味道，同時它們也是高效的抗癌物，完全沒有副作用。其寶貴的成分主要由具有強(qiáng)烈香味的硫化合物組成，如蒜氨酸。但是只有細(xì)胞壁破壞才能促使蒜氨酸轉(zhuǎn)化成蒜素，即賦予大蒜特殊氣味的物質(zhì)。蒜素使百合屬植物具有阻礙癌癥的作用。因此，為了充分地發(fā)揮其作用，必須將大蒜和洋蔥切成小塊，在繼續(xù)加工之前，先將其放置約10分鐘。少許的油還會再次增強(qiáng)其功效。注意：蒜素并不耐熱。因此，一定要在烹煮食物的最后放入大蒜，然后就不要再繼續(xù)加熱了。此外，洋蔥還含有多酚，就像槲皮素。它保護(hù)身體免受激發(fā)癌癥的物質(zhì)的傷害，抑制癌細(xì)胞的生長，激活燃燒功能，阻止酵解新陳代謝。洋蔥盡量生吃，比如拌色拉。

柑橘類水果——不僅僅是維生素C的提供者

這些彩色的維生素炸彈中所蘊(yùn)含的東西，在削皮的時候就已經(jīng)聞到了。這種向我們迎面撲來的輕快芳香，屬于烯族。柑橘類水果還含有無數(shù)的高活性植物成分（主要存在于果皮中)以及大量的多酚，除了之前所述的作用外，它還具有很強(qiáng)的抗炎癥作用。此外，活性物質(zhì)能夠直接干預(yù)癌細(xì)胞的復(fù)制周期。它的作用類似于清道夫，對解毒過程起到良性作用。此外，柑橘類水果能夠提高其他植物素的功效和吸收率，而且，它能夠激活并增強(qiáng)免疫系統(tǒng)。

比如，往色拉里調(diào)入一茶匙檸檬醬，就可以利用上這個巨大的力量。這樣，可以提高對維生素、礦物質(zhì)及次生植物物質(zhì)的吸收，防止油被氧化。非常可口的還有用苦橘子果醬（注意糖含量）和檸檬皮調(diào)配的小吃和調(diào)味汁。

新鮮漿果——為健康大口吃吧

覆盆子、黑莓、藍(lán)莓、黑色醋栗、草莓……只要想到新鮮的漿果就能讓人直流口水，這樣很好。因為幾乎沒有其他任何一種水果可以提供這么高效的植物素。漿果含有大量的多酚，它能通過封鎖血管的形成(血管生成)，加速癌細(xì)胞有計劃地自殺，起到阻礙癌癥的作用。多酚還具有很強(qiáng)的抗氧化能力，因此，能夠截獲導(dǎo)致破壞健康體細(xì)胞和提前老化的自由基。

盡量將藍(lán)莓等漿果經(jīng)常列入菜單。吃冷藏漿果時，不用有所顧慮。因為，那些有效成分能經(jīng)受得住寒冷。一定要注意食入量，不要超過推薦的每日糖攝入量。

黑巧克力——健康地享用

除了藍(lán)莓和葡萄籽粉之外，另外一種高潛力的美食——不僅是指它的味道——可可也是高效的植物成分原花色素的提供者，它是一種類黃酮，可以抵消各種基，防止發(fā)生突變，通過促進(jìn)燃燒和阻礙酵解，干預(yù)癌細(xì)胞制造能量。可可還含有大量的多酚。一天1/4塊的黑巧克力(超過70%可可)就能充足地供應(yīng)這種寶貴的成分。請享受這種美食，但是要適度。而且要遵循最簡單的基本原則：巧克力越黑，可可含量越高，其抗氧化作用也越強(qiáng)。最好的是完全無糖的純可可棒。

姜黃——不只是調(diào)味料

姜黃素是一種深黃色光敏植物素。它的根是傳統(tǒng)咖喱粉的主要成分。基于其顏色很深，在食品工業(yè)中，姜黃素也被用作天然色素（E 100），如用于人造奶油、即食菜肴、面食、芥末、甜品和土豆泥。

當(dāng)然，這種發(fā)亮的黃色姜黃素除了可以調(diào)動食欲以外，還有很多其他用途。它能抵抗化療耐藥的形成、癌細(xì)胞的入侵及擴(kuò)散，同時還促進(jìn)癌細(xì)胞死亡。因此姜黃素是最有效的天然抗癌食品之一。但是姜黃素在肝臟和腸黏膜內(nèi)會相當(dāng)快地分解，這就限制了它對身體的可用性。為了抑制其在體內(nèi)降解，可以采用胡椒粉來調(diào)味菜肴，其中所含的胡椒堿會阻礙姜黃素的分解。

和所有的次生植物物質(zhì)一樣，由于自身的化學(xué)結(jié)構(gòu)，姜黃素對光、熱和氧氣都非常敏感。因此，重要的是小心地加工、運輸、儲存提取物或調(diào)味品，保證它們的生物有效性不會丟失。

綠茶——不僅僅是一種飲料

抗癌藥物范文2

上世紀(jì)60年代，科學(xué)家在五加科植物（西洋參、人參等）中發(fā)現(xiàn)了一類具有抗癌活性的物質(zhì)——人參皂苷。從此開始了關(guān)于人參皂苷抗癌功效的研究。到現(xiàn)在科學(xué)家已經(jīng)鑒定了超過50種人參皂苷，并確定了其化學(xué)結(jié)構(gòu)。

隨著對人參皂苷研究的深入，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)有一類人參皂苷生物活性更強(qiáng)，科學(xué)家將其命名為稀有人參皂苷。人們熟悉的Rh2和Rg3，都屬于稀有人參皂苷。

稀有人生皂苷的開發(fā)目前以Rh2和Rg3為主

一直以來，人參皂苷抗癌作用的研究主要集中在稀有人參皂苷Rh2和Rg3上。

各種研究表明，Rh2對癌細(xì)胞的生長有抑制作用，能誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞異常分化，抗腫瘤轉(zhuǎn)移，與化療藥物聯(lián)用能起到增效減毒的作用。

而Rg3則可以抑制癌細(xì)胞的分裂增殖，使癌細(xì)胞的增殖速度減慢，并能抑制腫瘤細(xì)胞的黏附、侵潤，阻止癌細(xì)胞新生血管的形成，從而抑制腫瘤生長、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移，具有顯著的抗癌功能。

目前國內(nèi)市場上的人參皂苷類抗癌產(chǎn)品也主要是以Rh2和Rg3為作用成分。

然而越來越多的醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，稀有人參皂苷Rg5具有更廣泛和更強(qiáng)的抗癌作用。

稀有人參皂苷Rg5顯著誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡

一項發(fā)表在《人參研究雜志》上的科學(xué)研究表明，稀有人參皂苷Rg5可以通過多種途徑誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。【1】

這項以乳腺癌細(xì)胞為對象的體外細(xì)胞實驗證明，稀有人參皂苷Rg5可顯著誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G0/G1期停滯，并影響與細(xì)胞凋亡相關(guān)的蛋白，從而誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，降低癌細(xì)胞的活性，抑制癌細(xì)胞的增殖。

值得注意的是，人參皂苷大熱門Rg3，對肝癌細(xì)胞、前列腺癌細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞瘤細(xì)胞等各種癌細(xì)胞系均具有抗癌作用，然而在本次實驗中，Rg3對乳腺癌細(xì)胞并沒有產(chǎn)生明顯的抗癌活性。

另據(jù)報道，有研究表明Rg5對肝癌細(xì)胞的抑制作用，比Rg3強(qiáng)4倍。

Rg5對宮頸癌細(xì)胞同樣有效

同樣，發(fā)表在《分子醫(yī)學(xué)報告》上的另一項醫(yī)學(xué)研究也證明，Rg5對宮頸癌細(xì)胞也具有抑制作用。【2】

Rg5通過引發(fā)DNA損傷，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，從而降低癌細(xì)胞活性、抑制癌細(xì)胞增殖。這種顯著的抗癌活性，讓科學(xué)家看到了Rg5成為宮頸癌治療藥物的潛力。

可減輕化療藥物順鉑的腎毒性

發(fā)表在《影響因子》上的一項科學(xué)研究還發(fā)現(xiàn)了Rg5在抗癌中的另一個重要作用——可以減輕化療藥物順鉑產(chǎn)生的腎臟毒性。【3】

順鉑是臨床上重要的抗癌藥物之一，廣泛用了各種惡性實體腫瘤的化療。但是高劑量的順鉑會給患者帶來嚴(yán)重的腎臟毒性，而且目前臨床上沒有可用的藥物能保護(hù)腎臟免受順鉑的這種毒副作用，這大大限制了順鉑在癌癥治療上的使用。

在這次研究中，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)Rg5通過減輕氧化應(yīng)激，抑制炎癥和凋亡等方式，減弱了順鉑帶來的腎臟毒性，從而減輕了腎小管損傷。

這表明Rg5可以和其他抗癌藥物聯(lián)合使用，起到減毒增效的作用。

Rg5或?qū)⒊蔀榭拱┧幬锏男孪Ｍ?/p>

關(guān)于Rg5抗癌功效的研究和發(fā)現(xiàn)，讓科學(xué)家們在它身上看到了成為新型抗癌藥物的希望。隨著醫(yī)學(xué)研究的不斷深入，科學(xué)家們或許會挖掘出Rg5更多的抗癌作用，從而使得Rg5成為抗癌的一個熱門方向。

目前國內(nèi)市場上，已經(jīng)出現(xiàn)了含有包括Rg5在內(nèi)的多種人參皂苷成分的抗癌產(chǎn)品。這類產(chǎn)品已經(jīng)突破了Rh2和Rg3的局限，走在了稀有人參皂苷抗癌應(yīng)用的前沿。

參考資料：

【1】Shin-Jung Kim， An Keun Kim　細(xì)黑參和人參皂苷Rg5的抗乳腺癌活性 《人參研究雜志》2015年4月 39（2）：125-134

抗癌藥物范文3

通訊作者：劉圣活

【摘要】 目的 探討MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物治療人胃癌裸鼠移植瘤的療效。方法 采用裸鼠BGC-823胃腺癌動物模型，每組6只，隨機(jī)分配至設(shè)立的生理鹽水對照組、載體材料組、紫杉醇常規(guī)藥物組、非靶向紫杉醇納米藥物組、MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組。采用尾靜脈給藥方式，動態(tài)觀察并測定腫瘤的體積、瘤質(zhì)量抑瘤率，評價治療效果，并觀察實驗期間動物的全身情況及相對體質(zhì)量變化，評價毒副作用。結(jié)果 MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組人胃癌移植瘤表現(xiàn)出明顯的體積抑制和瘤質(zhì)量抑制，抑瘤率分別為84.6%和84.5%,顯著高于紫杉醇常規(guī)藥物組（45.1%,48.7%）和非靶向紫杉醇納米藥物組38.7%,42.2%），而且MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組的小鼠體質(zhì)量與其它各組比較相對平穩(wěn)，且飲食活動正常，對正常組織的毒副作用明顯減輕。結(jié)論 MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物具有良好的高效低毒體內(nèi)抗腫瘤作用，作為一種新型藥物載體顯示了良好的應(yīng)用前景。

【關(guān)鍵詞】 胃癌； MG7抗體靶向紫杉醇納米藥； 靶向治療

A study on gastric cancer therapy and diagnosis with MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs LIU Sheng-huo, SHUAI Xin-tao，ZHOU Jian-hua， HU Feng-xia.The Ninth People's Hospital Of Shenzhen, Shenzhen 518116,China

【Abstract】 Objective To study the curative effect of MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs on human gastric cancer xenografts in nude mice.Methods Human gastric cell line BGC-823 was implanted into 30 nude mice Drugs were injected through the caudal vein in 5 different groups with established experimental models Tumor growth was monitored once other day.Results The growth speed of tumro in the group of MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs was significantly slower than the other groups The rates of tumor restrain in tumor weight and tumor volume of the MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs group were 84.6% and 84.5% respectively, remarkably higher than other groups.The side-effect and toxicity in the MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs group were significantly less than in the other groups.Conclusion MG7 antibody targeting paclitaxel nano-drugs can inhibit the growthof tumor,which indicates a favorable foreground for its clinical application.

【Key words】 Gastric cancer； MG7-Ab Paclitaxel nano-drugs； Targeting therapy

胃癌是最常見的惡性腫瘤之一，尤其在我國的發(fā)病率和死亡率仍居首位［1］，新近資料顯示，我國胃癌死亡率總體呈上升趨勢［2］。傳統(tǒng)的手術(shù)治療、放射治療、化療等療效較差，5年生存率很低，化療仍然是胃癌的標(biāo)準(zhǔn)治療手段之一［3］。然而由于化療藥物對腫瘤細(xì)胞缺乏特異性且毒副作用大，傳統(tǒng)途徑給藥模式由于化療藥物用量大，大多缺乏藥理作用專一性，對正常組織產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，因此提高藥物抗腫瘤效果，減低毒副作用迫在眉睫，實現(xiàn)這個目標(biāo)的一個重要方法是將化療藥物與載體相結(jié)合，以改變化療藥物在體內(nèi)分布來提高腫瘤局部的藥物濃度，最大限度降低非腫瘤部位的藥物濃度，從而減少化療藥物帶來的毒副作用［4］。

筆者在研究工作中，將靶向胃癌細(xì)胞的單克隆單鏈抗體（MG7-Ab）與抗癌藥紫杉醇負(fù)載到同一個納米體系中，通過MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物對人胃癌裸鼠移植瘤作用觀察，為靶向治療腫瘤提供生物醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)，為今后進(jìn)一步深入研究提供實驗依據(jù)。

1 材料和方法

1.1 實驗材料

1.1.1 腫瘤細(xì)胞株和動物 BALB/C nu/nu裸鼠（購自北京維通利華實驗動物技術(shù)有限公司），無特殊病原菌（SPF）級，雄性，6～7周齡，體質(zhì)量18～20 g，動物質(zhì)量合格證號為SCXX（京）2006～0007，于中山大學(xué)附屬中山一院實驗中心SPF條件下飼養(yǎng)。人低分化胃腺癌BGC-823細(xì)胞株為本室保存。

1.1.2 紫杉醇（北京協(xié)和藥廠）、MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物及非靶向紫杉醇納米藥物由中山大學(xué)化學(xué)與化學(xué)工程學(xué)院制備。RPMI-1640培養(yǎng)基系GIBCO公司產(chǎn)品，按產(chǎn)品說明書配制，過渡除菌備用，胰蛋白酶系華文生物工程公司產(chǎn)品，以1640培養(yǎng)液制成2.5 g/L濃度備用，新生小牛血清系蘭州民海生物工程公司生產(chǎn)。

1.2 細(xì)胞培養(yǎng) 將人胃癌BGC-823細(xì)胞培養(yǎng)于37 ℃ 5% CO2培養(yǎng)箱中，加入含10%新生小牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)液。傳代時用0.25%的胰酶消化處理和PBS洗滌。

1.3 人胃癌裸鼠移植瘤模型的建立 人胃癌BGC-823細(xì)胞生長至鋪滿培養(yǎng)瓶80%～90%時，用0.25%的胰酶消化后收集，制成單細(xì)胞懸液，懸浮于無血清的RPMI-1640培養(yǎng)液中，顯微鏡下計數(shù)并調(diào)整細(xì)胞數(shù)至（4～6）×107/ml，分別接種于裸鼠右側(cè)腹股溝皮下，每只0.1 ml。細(xì)胞種植14 d后，選擇腫瘤體積為100 mm3左右裸鼠為實驗?zāi)Ｐ汀?/p>

1.4 實驗分組和給藥方法 移植性人胃癌裸鼠30只，隨機(jī)分為生理鹽水對照組（A）、載體材料組（B）、紫杉醇常規(guī)藥物組（C）、非靶向紫杉醇納米藥物組（D）、MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組（E），共5組，每組6只，隔天尾靜脈注射給藥，各組紫杉醇劑量按10 mg/kg體質(zhì)量計算。

1.5 腫瘤體積變化及抑瘤率 隔天（第3、5、7、9和11天）用游標(biāo)卡尺測量腫瘤長徑a和垂直于a的最大橫徑b，用電子天平稱量裸鼠體質(zhì)量。第11天拉脫頸椎處死裸鼠，在超凈工作臺上解剖觀察，剝離瘤體稱重，同時將腫瘤剝離拍照觀察各組小鼠腫瘤體積變化的差異，按照公式：瘤體積 ab2；體積抑瘤率（%）（1-）×100%；瘤重抑瘤率（%）（1-）×100% 分別計算腫瘤體積、體積抑瘤率及瘤重抑瘤率，然后以每組動物移植瘤體積的平均值為縱坐標(biāo)繪制移植瘤生長曲線。

1.6 實驗動物的全身狀況和體質(zhì)量變化 每天觀察各組動物的飲食、活動、皮色等方面變化，隔天測量一次裸鼠體質(zhì)量，觀察其變化情況，以每組動物體質(zhì)量變化曲線為縱坐標(biāo)，處理時間為橫坐標(biāo)，繪制體質(zhì)量變化曲線。

1.7 統(tǒng)計學(xué)分析 采用SPSS 11.5統(tǒng)計軟件完成所有統(tǒng)計分析，定量測定結(jié)果以均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差（x±s）表示單因素方差分析比較多個樣本的均數(shù)，Dunnett-t檢驗檢測MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組與其它實驗組均數(shù)的差異，以P≤0.05為差異有統(tǒng)計學(xué)意義。

2 結(jié)果

2.1 腫瘤體積變化及體積抑瘤率 紫杉醇常規(guī)藥物組、非靶向紫杉醇納米藥物組、MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組的抑瘤率分別為38.7%、45.5%和84.6%，MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組的腫瘤增長速度明顯低于其它各組（P＜0.05）。生理鹽水對照組、載體材料組、紫杉醇常規(guī)藥物組、非靶向紫杉醇納米藥物組腫瘤體積則較大，形狀不規(guī)則，著色較深，表明腫瘤組織生長旺盛。與上述各組相比，MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組的腫瘤體積較小，形狀較規(guī)則，顏色也較淺，提示腫瘤組織生長受到抑制。結(jié)果見表1、圖1。

2.2 腫瘤瘤重及瘤重抑瘤率 MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組裸小鼠瘤重明顯低于其它實驗組（P＜0.05），抑瘤率最高，與紫杉醇常規(guī)藥物組、非靶向紫杉醇納米藥物組比，MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組治療后瘤質(zhì)量明顯減輕（P＜0.05），抑瘤率明顯增加。結(jié)果見表2。

2.3 實驗期間動物的全身情況及相對體質(zhì)量變化 在實驗期間，紫杉醇常規(guī)藥物組、非靶向紫杉醇納米藥物組的裸鼠后期反應(yīng)遲鈍，飲食及活動均較差，皮膚無光澤，體質(zhì)量下降較快。各實驗組由于藥物毒性的差異顯示相應(yīng)變化，而MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組的體質(zhì)量與其它組比較相應(yīng)平穩(wěn)，且飲食活動較正常。

表1 各組裸鼠腫瘤體積變化及體積抑瘤率

注：與生理鹽水對照組比較，*P＜0.01；與其它組比較,P＜0.05

表2 各組裸鼠瘤體平均質(zhì)量和瘤重抑瘤率

注：與等滲鹽水組比較,*P＜0.01；與其它組比較,P＜0.05

3 討論

隨著人們對腫瘤認(rèn)識逐步加強(qiáng)，以及新型抗腫瘤藥物的不斷問世，化療在腫瘤治療中的地位正逐步提高，成為許多腫瘤的主要治療手段，但系統(tǒng)化療存在全身藥物的再分布，同時藥物缺乏對病變部位的特異親和性，當(dāng)用藥劑量很大時才能在靶部位產(chǎn)生較高的局部濃度，但大劑量抗癌藥可對正常組織產(chǎn)生非特異毒副作用，產(chǎn)生肝腎損害、骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)等多種毒副作用。藥物靶向治療可在一定程度上解決這些問題，使靶部位的藥物濃度明顯提高，可減少用藥量，使治療費用下降，明顯降低藥物對全身的毒副作用。

胃癌相關(guān)抗原MG7-Ag是目前研究中一個最有前景的胃癌靶向診斷和治療的腫瘤標(biāo)記物，主要分布在癌細(xì)胞的胞漿內(nèi)或胞膜上，也可分布于癌腺腔內(nèi)或癌細(xì)胞周圍的黏液物質(zhì)中，不出現(xiàn)在血液中，具有很高的特異性，在健康人和良性疾病幾乎不表達(dá)，在胃癌組織中高表達(dá)，對胃癌有很高的診斷與治療價值，因此MG7抗體是一個很有前景的胃癌靶向診斷和治療的腫瘤標(biāo)記物。

紫杉醇是國際上公認(rèn)為首選的抗癌藥物，為治療效果好、廣譜性強(qiáng)、副作用相對小、作用機(jī)制全新的一種一線抗癌藥物，但因明顯劑量相關(guān)的骨髓抑制和神經(jīng)損害等副作用制約其大劑量應(yīng)用。

MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物為中山大學(xué)化學(xué)與化工學(xué)院首次自行合成的納米載體藥物，即把胃癌細(xì)胞的單克隆單鏈抗體（MG7-Ab）與抗癌藥紫杉醇負(fù)載到同一個納米體系中，從而提高治療胃癌的靶向性與紫杉醇的抗癌效應(yīng)。作為載體納米顆粒是一種多功能復(fù)合納米粒子，具有表面親水、內(nèi)部疏水的獨特殼－核結(jié)構(gòu)，其親水性的外殼使顆粒能夠高度分散于機(jī)體水溶性內(nèi)環(huán)境并隨血液循環(huán)傳輸?shù)教囟ú课唬涫杷詢?nèi)核則可以充當(dāng)疏水性藥物控制釋放的“納米藥庫”［5］，使納米顆粒成為具有優(yōu)良的傳輸性能，選擇性到達(dá)并定位于腫瘤靶區(qū)，使藥物以受控的方式從載體中釋放，然后在腫瘤組織的細(xì)胞或亞細(xì)胞水平上發(fā)揮藥效作用，同時減少藥物與正常組織或細(xì)胞的接觸，明顯減少毒性副作用［6］。

以人胃癌裸鼠作為動物模型，通過尾靜脈注射MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物，該組腫瘤生長速度較其它各組明顯減慢，體積抑瘤率和瘤質(zhì)量抑瘤率高達(dá)84.6%和84.5%，而紫杉醇常規(guī)藥物組體積抑瘤率和瘤質(zhì)量抑瘤率分別為38.7%和42.2%，和MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物比較，差異有顯著性（P值分別為0.0165，0.0197）,MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物抗腫瘤效果顯著高于目前臨床上常用的紫杉醇注射組，在實驗期間MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物組體質(zhì)量與其它各組相比較平穩(wěn)，且飲食活動正常，而紫杉醇常規(guī)藥物組與非靶向紫杉醇納米藥物組體質(zhì)量下降較明顯，可見MG7抗體與紫杉醇負(fù)載到同一納米體系中后，其藥物毒性明顯降價，并具有高效的腫瘤靶向性，從而提高療效和減少藥物的毒副作用。

MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物可較強(qiáng)抑制胃腺癌細(xì)胞的增殖活性，同時降低藥物的毒副作用，本實驗也進(jìn)一步證實了MG7抗體靶向紫杉醇納米藥物在體內(nèi)抗腫瘤作用，為其應(yīng)用于臨床胃癌治療提供必要理論依據(jù)，目前靶向納米技術(shù)治療腫瘤，國內(nèi)外還處于起步階段，但其作為一種新型抗腫瘤納米藥物載體顯示了良好的應(yīng)用前景。

參 考 文 獻(xiàn)

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抗癌藥物范文4

在通入氮氣的保護(hù)條件下，在100mL兩頸瓶中進(jìn)行進(jìn)行操作，再50mL乙醇中取0.75g（5mmol）對甲酰基苯甲酸充分溶解，然后加入0.86g（5mmol）苯磺酰肼，溶解充分后，再攪拌0.5h，再用二次水沉淀法，干燥，得到淡黃色固體苯腙1.2975g，產(chǎn)率達(dá)到85.4%。將0.23mL苯胺溶于水、乙醇、濃鹽酸三者混合溶液中，其中有2mL水、2mL乙醇、0.65mL濃鹽酸，在冰水水浴條件下，在1ml二次水中溶解0.175gNaNO2固體，完全溶解后逐滴將其加入到上述混合溶液中，攪拌15min，得到淡黃色的重氮苯溶液。在15ml吡啶溶解0.6g苯腙，充分溶解后，逐滴將其加入到上述淡黃色的重氮苯溶液中，反應(yīng)溫度控制在0℃，反應(yīng)6h，得到紅棕色的溶液，用乙酸乙酯對該溶液進(jìn)行4次萃取，每次取10ml，分離得到有機(jī)相，之后再加入120ml3MHCl進(jìn)行萃取分層，取上層的有機(jī)層，通過過濾、真空干燥得到0.206g粉紅色的固體，產(chǎn)率達(dá)到39.4%。

2.四臂的聚乙二醇的四唑衍生物（PEG-4-Tet）的合成

在通氮氣的保護(hù)下，將0.216g四唑充分溶解于15ml二氯甲烷中，然后加入120mgDCC，充分?jǐn)嚢?5min。將10K，0.5gPEG溶解于2mL二氯甲烷中，然后加到上述四唑溶液中，混合攪拌10min后再加入10mgDMAP，充分反應(yīng)24h，之后過濾，用冰乙醚沉淀，干燥后得到產(chǎn)物0.421g，產(chǎn)率為90.4%。

3.四臂的聚乙二醇甲基丙烯酸酯衍生物的合成

。在通入氮氣的保護(hù)下，向25mL密封反應(yīng)器中加入四臂聚乙二醇0.5g，120μL三乙胺Et3N，240μL甲基丙烯酸酐，4.9mgDMAP，10mL甲苯，將反應(yīng)器密封好，置于70℃油浴中反應(yīng)24h，之后用冰乙醚沉淀過濾，在常溫下真空干燥得產(chǎn)物0.45g，產(chǎn)率為60.5%。

4.水凝膠的制備和流變分析

水凝膠按如下方法制備：分別將一定的PEG-4-Te（tDS81.6%）和PEG-4-MA溶于PB（200μL，pH7.4，10mM）中制備得到濃度分別為20wt%或30wt%的溶液，在室溫下將兩種溶液充分、均勻混合，置于波長365nm的紫外燈下，照射10min形成凝膠。通過使用遮光模板先蓋住聚合物溶液，然后再用紫外光輻射可以制備得到設(shè)計圖案的水凝膠，這些圖案可以用熒光顯微鏡觀察并拍照2]。采用RS6000流變儀（Thermo-Fisher，Germany），在37℃下Φ20mm的測試平臺上進(jìn)行流變分析操作。將PEG-Tet和PEG-MA的PB混合溶液加到測試平臺上，然后在在液體表面滴加少量的油防止測試過程中水分的揮發(fā)。測試得到儲能模量（G′）和損耗模量（G″）隨時間變化的關(guān)系圖。水凝膠的凝膠時間定義為從測試開始到G′=G″時所耗費的時間。

5.結(jié)果與討論

抗癌藥物范文5

關(guān)鍵詞 艾滋病 高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療CD4+T淋巴細(xì)胞

doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2010.01.092

資料與方法

2005年3月～2008年3月在本門診使用抗病毒藥物治療的艾滋病患者110例,均為農(nóng)民,男56例,女54例,年齡35～60歲,平均42.8±5.2歲,病程9～12年,感染方式均為賣血感染。

納入標(biāo)準(zhǔn):①符合以上診斷標(biāo)準(zhǔn)的AIDS患者;②依從性好的患者;③符合抗病毒治療入選標(biāo)準(zhǔn),且有治療信心的患者;④肝、腎功能正常者。

治療方案:均采用國家免費提供的3TC+D 4T+NVP方案。規(guī)范用藥,依從性98%以上。

療效評價標(biāo)準(zhǔn):主要以CD4+T淋巴細(xì)胞計數(shù)為準(zhǔn),結(jié)合臨床表現(xiàn),評價臨床療效。CD4T淋巴細(xì)胞計數(shù)升高,臨床機(jī)會性感染減少為有效。

統(tǒng)計方法:使用SPSS13.0統(tǒng)計分析軟件對數(shù)據(jù)進(jìn)行處理,統(tǒng)計方法有X2檢驗、t檢驗。

結(jié) 果

臨床表現(xiàn)。抗病毒治療時:①癥狀:頭痛15例;持續(xù)發(fā)熱(≥38℃,持續(xù)1個月以上)22例;咳嗽42例;腹瀉(>1個月)38例;②體征:進(jìn)行性消瘦及體重下降56例(體重下降3～10kg);口腔念珠菌感染38例;皮疹13例。

抗病毒治療6個月后隨訪:①癥狀:頭痛3例;疲倦52例;胃口改變15例;②體征:消瘦29例;皮疹16例。

抗病毒治療1年后隨訪情況:①癥狀:頭痛3例;胃口改變12例;②體征:消瘦16例。抗病毒治療2年后隨訪:①癥狀:胃口改變8例;②體征:消瘦6例。

實驗室指標(biāo)分析結(jié)果:治療前后WBC、L、PLT計數(shù)有差異,P0.05,CD4計數(shù)有顯著差異,P

討 論

艾滋病(AIDS)是由艾滋病病毒(HIV)感染引起的一種傳染病,其特征是HIV特異性地侵犯人體免疫系統(tǒng)的中樞指揮部分CD 4+T淋巴細(xì)胞,造成CD 4+T淋巴細(xì)胞數(shù)量和功能的進(jìn)行性破壞及感染和癌變,導(dǎo)致AIDS[1]以免疫系統(tǒng)損害和機(jī)會性感染為主要特征。AIDS成為當(dāng)前許多國家面臨的最主要的公共衛(wèi)生問題和社會問題[2]。艾滋病治療策略的研究經(jīng)歷了多個階段。1995～1997年在發(fā)現(xiàn)HIV蛋白酶抑制劑的基礎(chǔ)上,出現(xiàn)了聯(lián)合抗病毒治療(HARRT,俗稱雞尾酒療法)。但HARRT治療是一種終生的治療。ART的目標(biāo)是盡可能長期控制病毒載量,將病毒載量降至檢測閾值以下,盡量改善患者免疫功能,將CD 4細(xì)胞長期維持在較高水平;提高患者生活質(zhì)量,降低HIV相關(guān)發(fā)病率和病死率。

本文110例AIDS經(jīng)治療后,95%的病人可以從事輕、中度生產(chǎn)性勞動。3年存活率達(dá)90%以上,機(jī)會性感染明顯減少。

參考文獻(xiàn)

抗癌藥物范文6

[關(guān)鍵詞] 藥物性肝損害；水飛薊賓；人類免疫缺陷病毒；抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療；高效

[中圖分類號] R575 [文獻(xiàn)標(biāo)識碼] A [文章編號] 1674-4721（2013）05（c）-0063-02

截至2011年底，估計我國現(xiàn)有存活人類免疫缺陷病毒感染者和艾滋病（HIV/AIDS）患者78萬人，隨著高效聯(lián)合抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療（HAART）的推廣，HIV/AIDS患者的壽命及預(yù)后得到明顯改善，帶毒生存時間明顯延長，被公認(rèn)為目前對HIV/AIDS患者最為有效的治療方案，其機(jī)制主要是通過抑制患者體內(nèi)HIV復(fù)制，減少機(jī)會性感染的發(fā)生，從而延長患者生存期，降低死亡率。但在治療過程中，有相當(dāng)一部分患者會發(fā)生藥物性肝炎，據(jù)報道，肝轉(zhuǎn)氨酶升高在接受HAART治療的成人患者中有14%～20%[1]，常導(dǎo)致艾滋病患者HAART方案的中斷或更改，從而影響抗病毒治療效果和預(yù)后。因此，如何能夠既不停用抗病毒藥物，又能快速解除或減輕HAART過程中的藥物性肝炎，是臨床醫(yī)師需要面對的問題。水飛薊賓膠囊的有效成分來源于菊科藥用植物水飛薊種子的種皮中提取所得的一種黃酮化合物，藥理、毒理試驗結(jié)果表明，其具有明顯的保護(hù)及穩(wěn)定肝細(xì)胞膜的作用[2]。于是，筆者應(yīng)用水飛薊賓對HAART所致的肝功能損害進(jìn)行治療，觀察其治療抗艾滋病病毒藥物所致肝損害的保肝效果，現(xiàn)報道如下：

1 資料與方法

1.1 一般資料

入選病例均為本科2009年1月～2011年12月門診及住院的82例初治艾滋病患者，無活動性機(jī)會性感染或腫瘤，治療前對所有患者檢查肝、腎功能，心電圖，血和尿常規(guī)均正常，無藥物過敏史，無飲酒、靜脈吸毒等嗜好。經(jīng)HAART（全國推薦標(biāo)準(zhǔn)一線治療方案：齊多夫定片300 mg 口服，2次/d；拉米夫定片300 mg口服，1次/d；奈韋拉平片0.2 g，2次/d）后引起藥物性肝炎，藥物性肝炎臨床分型參照國際藥物性肝損害分型標(biāo)準(zhǔn)[3]，并排除病毒性肝炎（甲、乙、丙、丁、戊型肝炎病毒等）、其他病毒引起的肝功能損害（巨細(xì)胞病毒、EB病毒等）、酒精性肝病、自身免疫性肝炎等原因所致的肝損害。出現(xiàn)膽紅素升高者不納入本次觀察對象范圍。依數(shù)字隨機(jī)表法分為兩組：兩組患者的性別構(gòu)成、平均年齡、嗜好、癥狀及治療前肝功能情況等基線資料間差異無統(tǒng)計學(xué)意義（P均 > 0.05），具有可比性（表1）。

1.2 治療方法

兩組患者均不停用抗艾滋病毒藥物。對照組給予口服葡醛內(nèi)酯片（每次0.2 g tid）；治療組在此基礎(chǔ)上加用口服水飛薊賓膠囊（每次70 mg tid，天津天士力制藥股份有限公司生產(chǎn)），療程2周。治療期間禁酒及高脂飲食。在用藥2周后分別對患者進(jìn)行回訪，觀察并記錄臨床癥狀體征情況，包括使用水飛薊賓后的不良反應(yīng)，同時抽血檢測兩組患者的肝功能[丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（GGT）]。

1.3 療效判定

治療2周后對兩組患者觀察指標(biāo)進(jìn)行比較。顯效：臨床癥狀消失，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）恢復(fù)正常；有效：臨床癥狀以及體征消失或明顯減輕，ALT、AST均較前下降50%；無效：臨床癥狀或體征沒有明顯改善，ALT、AST水平較治療前下降低

1.4 統(tǒng)計學(xué)方法

采用SPSS 13.0軟件包對數(shù)據(jù)進(jìn)行統(tǒng)計分析，計量資料比較采用t檢驗，計數(shù)資料用χ2檢驗，以P < 0.05為差異有統(tǒng)計學(xué)意義。

2 結(jié)果

2.1 療效評定

治療2周后兩組治療有效率比較，見表2。

2.2 治療2周后兩組觀察指標(biāo)的比較

治療組治療2周后，ALT、AST、GGT下降比對照組更明顯，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P < 0.05）。兩組患者肝功能指標(biāo)改善情況見表3。

2.3 不良反應(yīng)

兩組用藥期間均未出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)，治療組有1例在服藥初期出現(xiàn)嗜睡反應(yīng)，繼續(xù)用藥后癥狀消失，無需減量或停藥。

3 討論

對于HIV/AIDS患者的治療，國內(nèi)外學(xué)者已達(dá)成一致共識，HAART是關(guān)鍵，目標(biāo)是抑制患者體內(nèi)HIV的復(fù)制，以及重建免疫系統(tǒng)。在我國，目前推薦用于成人和青少年艾滋病患者抗病毒治療的標(biāo)準(zhǔn)一線方案均包含三種抗病毒治療藥物，其中包括兩種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。然而，HAART雖然改善了患者的壽命和預(yù)后，但它的諸多不良反應(yīng)卻在不斷推廣與普及中逐漸顯現(xiàn)，藥物性肝損害就是其中常見的一種，也是艾滋病患者終止治療的最常見原因之一。Weber R等[4]進(jìn)行的大規(guī)模研究則發(fā)現(xiàn)，HAART與肝損害之間存在相關(guān)性，并對1246例死亡艾滋病患者進(jìn)行分析，有14.5%的死亡原因為肝衰竭，死于肝病的患者大部分進(jìn)行了有效的抗HIV治療。多種抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物能夠直接對肝臟產(chǎn)生毒性。核苷類似物相關(guān)的肝毒性主要由于該類藥物引起的線粒體毒性導(dǎo)致，而非核苷類似物相關(guān)的肝毒性有2種類型：無癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高和伴有肝炎的超敏反應(yīng)。文獻(xiàn)報道齊多夫定（AZT）可引起肝功能衰竭[5]，去羥肌苷（ddI）和司他夫定（d4T）也經(jīng)常與嚴(yán)重的肝損害相關(guān)，在非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑中，奈韋拉平比依非韋倫更容易導(dǎo)致肝毒性，其機(jī)制相當(dāng)復(fù)雜，可能系藥物在肝臟細(xì)胞色素途徑代謝，當(dāng)酶系中存在多態(tài)性時會導(dǎo)致肝毒性[6]。而多種抗病毒藥物的聯(lián)合使用，使肝臟不良反應(yīng)相加，更加重了肝臟的負(fù)擔(dān)。

水飛薊是菊科水飛薊屬草本植物，水飛薊素是從水飛薊種子中提取的一種新型黃酮類化合物，由水飛薊賓、水飛薊寧、水飛薊亭3種同分異構(gòu)體組成，其中水飛薊賓含量最高，活性最好[7]。研究表明，它通過抗脂質(zhì)過氧化反應(yīng)維持細(xì)胞膜的流動性保護(hù)肝細(xì)胞膜[2]，同時還有清除自由基、抗谷胱甘肽排空等作用，進(jìn)入肝細(xì)胞后通過與雌二醇受體的結(jié)合并激活，促進(jìn)酶及結(jié)構(gòu)蛋白等的合成，并間接促進(jìn)細(xì)胞DNA的合成，有利于肝細(xì)胞的修復(fù)和再生[8]。可見其藥理效應(yīng)廣泛。

本研究通過隨機(jī)及對照試驗，結(jié)果顯示，水飛薊賓具有很好的降低抗艾滋病毒藥物引起ALT、AST升高的作用，與常規(guī)保肝治療相比，用藥2周內(nèi)多數(shù)患者肝功能顯著恢復(fù)，接近正常水平，在肝功能各項指標(biāo)好轉(zhuǎn)的同時，患者臨床癥狀及體征也得到了明顯的緩解，說明水飛薊賓具有明顯的肝細(xì)胞損傷拮抗作用，阻斷毒物對肝細(xì)胞膜的損傷，抑制毒性產(chǎn)物的生成，從而降低血清轉(zhuǎn)氨酶及轉(zhuǎn)肽酶，達(dá)到護(hù)肝的目的。在治療期間沒有發(fā)現(xiàn)應(yīng)用水飛薊賓的明顯不良反應(yīng)，說明其安全性好。因此，對于艾滋病初治病例，HAART后出現(xiàn)總膽紅素正常的肝功能異常患者，在不停止HAART的基礎(chǔ)上，采用水飛薊賓護(hù)肝治療藥物性肝損害，臨床效果顯著，且未見不良反應(yīng)，用藥安全，值得臨床推廣。

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